Hva forskningen viste
Rundt femti artikler i databasen PubMed omtaler ipamorelin. De viktigste funnene kommer fra et lite antall grupper og fordeler seg på fire felt: virkning på hypofysen, skjelett og muskler, kroppsfett og stoffskifte, og tarmen.
Virkning på hypofysen
- Oppdagelsesartikkelen (Eur J Endocrinol, 1998): i hypofyseceller fra rotte frigjorde ipamorelin veksthormon med omtrent samme styrke som GHRP-6. Hos gris økte det ikke ACTH eller kortisol utover nivåene man så med GHRH.
- Somatotrope celler (Histol Histopathol, 2002): etter 21 dagers behandling av unge hunnrotter hadde hypofysecellene flere sekretkorn og reagerte annerledes på senere stimulering.
Skjelett og muskler hos rotter
- Beinlengde (Growth Horm IGF Res, 1999): i løpet av 15 dager vokste skinnebeinet raskere avhengig av dose, fra 42 til maksimalt 52 mikrometer per dag, og kroppsvekten økte. Totalt IGF-I var uendret.
- Beinmineral (J Endocrinol, 2000): tolv uker med kontinuerlig tilførsel økte beinmineralinnholdet, men fordi knoklene ble større, ikke tettere.
- Tap ved kortikosteroider (Growth Horm IGF Res, 1999 og 2001): hos rotter som fikk metylprednisolon, reduserte ipamorelin vekttapet, økte IGF-I og bevarte over tre måneder styrken i leggmusklene og den periostale beindannelsen.
- Proteinnedbrytning (Growth Horm IGF Res, 2009): hos rotter som fikk prednisolon, reduserte det nitrogentapet, men mindre effektivt enn veksthormon i seg selv.
Kroppsfett og stoffskifte
- Mer fett (Biochem Biophys Res Commun, 2001): hos mus økte ipamorelin kroppsfettet også hos dyr uten veksthormon, med høyere matinntak og mer leptin. Forfatterne knyttet dette til ghrelinsignalveien heller enn til veksthormon.
- Insulin (Neuro Endocrinol Lett, 2004): i isolert bukspyttkjertelvev fra friske og diabetiske rotter økte ipamorelin utskillelsen av insulin.
Studier på mennesker
- Farmakokinetikk (Pharm Res, 1999): hos friske menn undersøkt ved fem infusjonshastigheter steg blodnivåene i takt med dosen, og halveringstiden var rundt to timer. Hver infusjon ga én episode med veksthormon, med topp etter omtrent 40 minutter.
- Postoperativ ileus (Int J Colorectal Dis, 2014): blant 114 analyserte pasienter etter tarmkirurgi var mediantiden før de tålte et fast måltid 25,3 timer med ipamorelin og 32,6 timer med placebo, en forskjell uten statistisk signifikans. Uønskede hendelser var vanlige i begge grupper, 87,5 % og 94,8 %, og stoffet ble beskrevet som godt tolerert.
Andre dyrestudier
Hos rotter etter bukoperasjon økte gjentatte intravenøse doser avføringsmengden og matinntaket (2009). Hos ildere som fikk cellegiften cisplatin, reduserte ipamorelin vekttapet med rundt en firedel mot slutten av behandlingsperioden, men oppkastet ble ikke mindre (2024).
Dopinganalyse
Antidopinglaboratoriet i Köln kartla i 2012 hvordan ipamorelin og beslektede peptider brytes ned i kroppen. Svartebørsprodukter analysert av tyske og norske laboratorier, og pulver beslaglagt av dansk toll, inneholdt en modifisert variant med en ekstra glysin først i kjeden, noe som gjorde det nødvendig å oppdatere testmetodene.
Kunnskapshull
- Det finnes ingen publiserte langtidsstudier på mennesker.
- Resultatene fra den andre og største fase 2-studien er ikke publisert.
- Mye av det tidlige arbeidet ble gjort av utviklerselskapet eller samarbeidspartnerne.
- En gjennomgang i Sports Medicine fra 2026 konkluderte med at solide sikkerhetsdata fra mennesker er mangelvare for ikke-godkjente peptider som ipamorelin.
Konklusjon
Ipamorelin gir pålitelig en kort frigjøring av veksthormon, og rottestudier tyder på virkninger på skjelett, muskler og fett. Den eneste publiserte pasientstudien var negativ, og ingen studie har vist klinisk nytte hos mennesker.
Litteratur
- Raun K, et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Eur J Endocrinol. 1998;139:552-561. PMID 9849822
- Johansen PB, et al. Pharmacokinetic evaluation of ipamorelin and other peptidyl growth hormone secretagogues with emphasis on nasal absorption. Xenobiotica. 1998;28:1083-1092. PMID 9879640
- Gobburu JV, et al. Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers. Pharm Res. 1999;16:1412-1416. PMID 10496658
- Johansen PB, et al. Ipamorelin, a new growth-hormone-releasing peptide, induces longitudinal bone growth in rats. Growth Horm IGF Res. 1999;9:106-113. PMID 10373343
- Malmlöf K, et al. Methylprednisolone does not inhibit the release of growth hormone after intravenous injection of a novel growth hormone secretagogue in rats. Growth Horm IGF Res. 1999;9:445-450. PMID 10629165
- Svensson J, et al. The GH secretagogues ipamorelin and GH-releasing peptide-6 increase bone mineral content in adult female rats. J Endocrinol. 2000;165:569-577. PMID 10828840
- Lall S, et al. Growth hormone (GH)-independent stimulation of adiposity by GH secretagogues. Biochem Biophys Res Commun. 2001;280:132-138. PMID 11162489
- Andersen NB, et al. The growth hormone secretagogue ipamorelin counteracts glucocorticoid-induced decrease in bone formation of adult rats. Growth Horm IGF Res. 2001;11:266-272. PMID 11735244
- Jiménez-Reina L, et al. Influence of chronic treatment with the growth hormone secretagogue Ipamorelin, in young female rats: somatotroph response in vitro. Histol Histopathol. 2002;17:707-714. PMID 12168778
- Adeghate E, Ponery AS. Mechanism of ipamorelin-evoked insulin release from the pancreas of normal and diabetic rats. Neuro Endocrinol Lett. 2004;25:403-406. PMID 15665799
- Aagaard NK, et al. Growth hormone and growth hormone secretagogue effects on nitrogen balance and urea synthesis in steroid treated rats. Growth Horm IGF Res. 2009;19:426-431. PMID 19231263
- Venkova K, et al. Efficacy of ipamorelin, a novel ghrelin mimetic, in a rodent model of postoperative ileus. J Pharmacol Exp Ther. 2009;329:1110-1116. PMID 19289567
- Thomas A, et al. Metabolism of growth hormone releasing peptides. Anal Chem. 2012;84:10252-10259. PMID 23101768
- Beck DE, et al. Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients. Int J Colorectal Dis. 2014;29:1527-1534. PMID 25331030
- Krug O, et al. Analysis of new growth promoting black market products. Growth Horm IGF Res. 2018;41:1-6. PMID 29864719
- Gajda PM, et al. Glycine-modified growth hormone secretagogues identified in seized doping material. Drug Test Anal. 2019;11:350-354. PMID 30136411
- Lu Z, et al. The growth hormone secretagogue receptor 1a agonists, anamorelin and ipamorelin, inhibit cisplatin-induced weight loss in ferrets. Physiol Behav. 2024;284:114644. PMID 39043357
- Mendias CL, Awan TM. Safety and efficacy of approved and unapproved peptide therapies for musculoskeletal injuries and athletic performance. Sports Med. 2026;56:1921-1935. PMID 41966639
- Helsinn Therapeutics (U.S.). Safety and efficacy of ipamorelin for management of post-operative ileus. ClinicalTrials.gov NCT00672074.
- Helsinn Therapeutics (U.S.). Safety and efficacy of ipamorelin compared to placebo for the recovery of gastrointestinal function. ClinicalTrials.gov NCT01280344.