Co wykazały badania

Około pięćdziesięciu artykułów w bazie PubMed wspomina o ipamorelinie. Główne wyniki pochodzą od kilku zespołów i dotyczą czterech obszarów: działania na przysadkę, kości i mięśni, tkanki tłuszczowej i metabolizmu oraz jelit.

Działanie na przysadkę

• Artykuł o odkryciu (Eur J Endocrinol, 1998): w komórkach przysadki szczura ipamorelina uwalniała hormon wzrostu z siłą zbliżoną do GHRP-6. U świń nie podnosiła ACTH ani kortyzolu ponad poziom obserwowany przy GHRH.
• Komórki somatotropowe (Histol Histopathol, 2002): po 21 dniach podawania młodym samicom szczurów komórki przysadki miały więcej ziaren wydzielniczych i inaczej reagowały na późniejszą stymulację.

Kości i mięśnie u szczurów

• Długość kości (Growth Horm IGF Res, 1999): w ciągu 15 dni kość piszczelowa rosła szybciej w sposób zależny od dawki, z 42 do maksymalnie 52 mikrometrów na dobę, a masa ciała wzrosła. Całkowite IGF-I się nie zmieniło.
• Mineralizacja kości (J Endocrinol, 2000): dwanaście tygodni ciągłego podawania zwiększyło zawartość minerałów w kościach, ale dlatego, że kości stały się większe, a nie gęstsze.
• Utrata wywołana kortykosteroidami (Growth Horm IGF Res, 1999 i 2001): u szczurów otrzymujących metyloprednizolon ipamorelina zmniejszała utratę masy ciała, podnosiła IGF-I i przez trzy miesiące chroniła siłę mięśni łydki oraz okostnowe tworzenie kości.
• Rozpad białek (Growth Horm IGF Res, 2009): u szczurów otrzymujących prednizolon zmniejszała utratę azotu, choć słabiej niż sam hormon wzrostu.

Tkanka tłuszczowa i metabolizm

• Przyrost tłuszczu (Biochem Biophys Res Commun, 2001): u myszy ipamorelina zwiększała ilość tkanki tłuszczowej nawet u zwierząt pozbawionych hormonu wzrostu, przy większym spożyciu pokarmu i wyższej leptynie. Autorzy powiązali to z drogą greliny, a nie z hormonem wzrostu.
• Insulina (Neuro Endocrinol Lett, 2004): w wyizolowanej tkance trzustki zdrowych i cukrzycowych szczurów ipamorelina zwiększała wydzielanie insuliny.

Badania z udziałem ludzi

• Farmakokinetyka (Pharm Res, 1999): u zdrowych mężczyzn badanych przy pięciu szybkościach wlewu stężenia we krwi rosły proporcjonalnie do dawki, a okres półtrwania wynosił około dwóch godzin. Każdy wlew wywoływał jeden epizod wydzielania hormonu wzrostu ze szczytem po około 40 minutach.
• Pooperacyjna niedrożność jelit (Int J Colorectal Dis, 2014): u 114 analizowanych pacjentów po operacji jelit mediana czasu do tolerowania stałego posiłku wynosiła 25,3 godziny przy ipamorelinie i 32,6 godziny przy placebo, co nie było różnicą istotną statystycznie. Zdarzenia niepożądane były częste w obu grupach, odpowiednio 87,5% i 94,8%, a lek opisano jako dobrze tolerowany.

Inne prace na zwierzętach

U szczurów po operacji brzusznej powtarzane dawki dożylne zwiększały ilość stolca i spożycie pokarmu (2009). U fretek otrzymujących cytostatyk cisplatynę ipamorelina zmniejszała utratę masy ciała o mniej więcej jedną czwartą pod koniec okresu leczenia, ale nie ograniczała wymiotów (2024).

Analiza antydopingowa

Laboratorium antydopingowe w Kolonii opisało w 2012 roku, jak ipamorelina i pokrewne peptydy rozkładają się w organizmie. Produkty z czarnego rynku badane przez laboratoria niemieckie i norweskie, a także proszki zatrzymane przez duńskie służby celne, zawierały zmodyfikowaną formę z dodatkową glicyną na początku, co wymusiło aktualizację metod wykrywania.

Czego brakuje

• Nie ma opublikowanych długoterminowych badań na ludziach.
• Wyniki drugiego, większego badania fazy 2 nie zostały opublikowane.
• Dużą część wczesnych prac wykonała firma, która opracowała związek, lub jej partnerzy.
• Przegląd z 2026 roku w Sports Medicine stwierdził, że rzetelnych danych o bezpieczeństwie u ludzi brakuje w przypadku niezatwierdzonych peptydów, takich jak ipamorelina.

Podsumowanie

Ipamorelina niezawodnie wywołuje krótki wyrzut hormonu wzrostu, a badania na szczurach sugerują wpływ na kości, mięśnie i tkankę tłuszczową. Jedyne opublikowane badanie z udziałem pacjentów dało wynik negatywny, a żadne badanie nie wykazało korzyści klinicznej u ludzi.

Piśmiennictwo

1. Raun K, et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Eur J Endocrinol. 1998;139:552-561. PMID 9849822
2. Johansen PB, et al. Pharmacokinetic evaluation of ipamorelin and other peptidyl growth hormone secretagogues with emphasis on nasal absorption. Xenobiotica. 1998;28:1083-1092. PMID 9879640
3. Gobburu JV, et al. Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers. Pharm Res. 1999;16:1412-1416. PMID 10496658
4. Johansen PB, et al. Ipamorelin, a new growth-hormone-releasing peptide, induces longitudinal bone growth in rats. Growth Horm IGF Res. 1999;9:106-113. PMID 10373343
5. Malmlöf K, et al. Methylprednisolone does not inhibit the release of growth hormone after intravenous injection of a novel growth hormone secretagogue in rats. Growth Horm IGF Res. 1999;9:445-450. PMID 10629165
6. Svensson J, et al. The GH secretagogues ipamorelin and GH-releasing peptide-6 increase bone mineral content in adult female rats. J Endocrinol. 2000;165:569-577. PMID 10828840
7. Lall S, et al. Growth hormone (GH)-independent stimulation of adiposity by GH secretagogues. Biochem Biophys Res Commun. 2001;280:132-138. PMID 11162489
8. Andersen NB, et al. The growth hormone secretagogue ipamorelin counteracts glucocorticoid-induced decrease in bone formation of adult rats. Growth Horm IGF Res. 2001;11:266-272. PMID 11735244
9. Jiménez-Reina L, et al. Influence of chronic treatment with the growth hormone secretagogue Ipamorelin, in young female rats: somatotroph response in vitro. Histol Histopathol. 2002;17:707-714. PMID 12168778
10. Adeghate E, Ponery AS. Mechanism of ipamorelin-evoked insulin release from the pancreas of normal and diabetic rats. Neuro Endocrinol Lett. 2004;25:403-406. PMID 15665799
11. Aagaard NK, et al. Growth hormone and growth hormone secretagogue effects on nitrogen balance and urea synthesis in steroid treated rats. Growth Horm IGF Res. 2009;19:426-431. PMID 19231263
12. Venkova K, et al. Efficacy of ipamorelin, a novel ghrelin mimetic, in a rodent model of postoperative ileus. J Pharmacol Exp Ther. 2009;329:1110-1116. PMID 19289567
13. Thomas A, et al. Metabolism of growth hormone releasing peptides. Anal Chem. 2012;84:10252-10259. PMID 23101768
14. Beck DE, et al. Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients. Int J Colorectal Dis. 2014;29:1527-1534. PMID 25331030
15. Krug O, et al. Analysis of new growth promoting black market products. Growth Horm IGF Res. 2018;41:1-6. PMID 29864719
16. Gajda PM, et al. Glycine-modified growth hormone secretagogues identified in seized doping material. Drug Test Anal. 2019;11:350-354. PMID 30136411
17. Lu Z, et al. The growth hormone secretagogue receptor 1a agonists, anamorelin and ipamorelin, inhibit cisplatin-induced weight loss in ferrets. Physiol Behav. 2024;284:114644. PMID 39043357
18. Mendias CL, Awan TM. Safety and efficacy of approved and unapproved peptide therapies for musculoskeletal injuries and athletic performance. Sports Med. 2026;56:1921-1935. PMID 41966639
19. Helsinn Therapeutics (U.S.). Safety and efficacy of ipamorelin for management of post-operative ileus. ClinicalTrials.gov NCT00672074.
20. Helsinn Therapeutics (U.S.). Safety and efficacy of ipamorelin compared to placebo for the recovery of gastrointestinal function. ClinicalTrials.gov NCT01280344.