Ιστορικό και κλινικές δοκιμές

Η διαδρομή της ιπαμορελίνης ξεκινά από ένα δανικό χημικό πρόγραμμα της δεκαετίας του 1990, περνά από μια δεκαετία έρευνας σε ζώα, φτάνει σε αμερικανικές νοσοκομειακές κλινικές και καταλήγει στα εργαστήρια αντιντόπινγκ.

Διαλογή στη Δανία

Τη δεκαετία του 1990 αρκετές εταιρείες αναζητούσαν μικρά μόρια που θα μπορούσαν να διεγείρουν την αυξητική ορμόνη, εν μέρει ως πιθανή εναλλακτική στις ενέσεις της ορμόνης. Η ομάδα της Novo Nordisk στο Måløv κατασκεύασε μια σειρά μικρών πεπτιδίων και δημοσίευσε το πιο υποσχόμενο, με κωδικό NNC 26-0161, στο European Journal of Endocrinology το 1998. Ονομάστηκε ιπαμορελίνη.

Δοκιμές σε ζώα

Επιστήμονες της Novo Nordisk και πανεπιστημιακοί συνεργάτες στο Ώρχους και στο Γκέτεμποργκ μελέτησαν στη συνέχεια τι προκαλούσαν επαναλαμβανόμενες δόσεις σε αρουραίους. Εξέτασαν το μήκος των οστών, το οστικό μέταλλο, τη μυϊκή δύναμη και τη διάσπαση πρωτεϊνών, συχνά σε ζώα που λάμβαναν κορτικοστεροειδή, τα οποία προκαλούν απώλεια μυών και οστών. Μια μελέτη σε αρουραίους σύγκρινε επίσης τις οδούς χορήγησης και βρήκε ότι περίπου το ένα πέμπτο μιας ρινικής δόσης έφτανε στο αίμα.

Τα πρώτα δεδομένα από ανθρώπους

Μια μελέτη αυξανόμενων δόσεων σε υγιείς άνδρες εθελοντές, που αναλύθηκε με ερευνητές του University at Buffalo και δημοσιεύθηκε το 1999, περιέγραψε πώς ο οργανισμός επεξεργάζεται την ιπαμορελίνη και πόσο έντονα απελευθερώνει αυξητική ορμόνη. Μελετήθηκαν οκτώ άνδρες σε καθεμία από πέντε ταχύτητες έγχυσης.

Νέα κατεύθυνση: το έντερο μετά το χειρουργείο

Επειδή ο υποδοχέας της γκρελίνης επιταχύνει και την κίνηση του εντέρου, το ενδιαφέρον στράφηκε αργότερα στον μετεγχειρητικό ειλεό, την προσωρινή παύση της λειτουργίας του εντέρου που συχνά ακολουθεί μια κοιλιακή επέμβαση. Η Helsinn Therapeutics (U.S.) διεξήγαγε δοκιμή φάσης 2 το 2008–2009 σε 117 ασθενείς που υποβλήθηκαν σε εκτομή εντέρου. Μια μεγαλύτερη δοκιμή φάσης 2 με 320 συμμετέχοντες διήρκεσε από το 2011 έως το 2014.

Πού βρίσκεται σήμερα

Η πρώτη δοκιμή, που δημοσιεύθηκε το 2014, δεν βρήκε σημαντική διαφορά σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Το μητρώο κλινικών δοκιμών αναφέρει τη δεύτερη ως ολοκληρωμένη, αλλά χωρίς αναρτημένα αποτελέσματα. Καμία ρυθμιστική αρχή δεν την έχει εγκρίνει και η ιπαμορελίνη παραμένει πειραματική ουσία. Στο μεταξύ έχει εμφανιστεί σε προϊόντα που κατασχέθηκαν από τελωνεία και στην έρευνα αντιντόπινγκ.